+发表新主题
查看: 1560|回复: 0

9291孟加拉白盒与原料甲磺酸盐随时联系V商:lxy0oo

[复制链接]

9291孟加拉白盒与原料甲磺酸盐随时联系V商:lxy0oo

[复制链接]
靶向药咨询 发表于 2018-1-25 11:17:17 浏览:  1560 回复:  0 [显示全部楼层] 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
联系人:蔺女士

咨询电话:17746527319

微信 :lxy0oo  qq:3087671726
AZD9291 azd9291
中文名:AZD-9291 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基
外文名:Mereletinib
所属靶点:L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR ;
特征:Orally bioavailable mutant-selective
分子量:499.61`1`
分子式:C28H33N7O2
CAS号:1421373-65-0
含量:99.8%
规格:80g,100g
溶剂/溶解度:DMSO
    新药AZD9291可同时有效作用于激活型EGFR和抗性突变型EGFR肺癌.是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期
    AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性。
阿斯利康曾做过临床试验:
一期临床试验是20,40,80,160,240毫克几个组,其中20毫克的效率偏低,240毫克组副作用偏大;
二期临床试验是80毫克组。
得出的结论是:服用80毫克每组效果好。
AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系,对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”,在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变的模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%。
      约10%~15%的患有最常见的肺癌(非小细胞肺癌,NSCLC)病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变,这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而,大部分这种类型的癌症患者,使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况,多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变,通常被称之为抗性突变。
回复

使用道具 举报

您需要登录后才可以回帖 登录 | 注册

本版积分规则

新手上路

0

回帖

2

听众

0

收听

新手上路

积分
22
猜你喜欢

    Archiver|手机版|小黑屋|诏安集合网 ( 闽ICP备11004286号 )

    GMT+8, 2025-4-21 06:40

    Powered by Discuz! X3.5

    © 2001-2025 Discuz! Team.

    用微信扫一扫

    诏安集合网